代谢物鉴定在药物发现、临床前和临床开发中起着关键作用。代谢物鉴定研究不仅是为了筛选代谢物,这些目的驱动的分析也可以回答不同的问题。随着化合物在不同阶段的进展,代谢物鉴定的目标和细节也将随之改变。 3501

代谢物鉴定

代谢物鉴定在药物发现、临床前和临床开发中起着关键作用。代谢物鉴定研究不仅是为了筛选代谢物,这些目的驱动的分析也可以回答不同的问题。随着化合物在不同阶段的进展,代谢物鉴定的目标和细节也将随之改变。

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药物发现  

快速代谢物分析

在早期药物发现中,设计了一种代谢稳定性分析,以确定对代谢转化更具抵抗力的化合物。

方达医药提供快速代谢物分析服务,在大约3-5天的周转时间内。我们的科学家进行代谢物鉴定研究,以识别和确认代谢位点和对应的结构部分。这些信息极大地提高了代谢稳定性测定的有效性,并有助于下一系列化合物的选择。

  • 活性代谢物测试提供包括风险评估在内的信息,并评估成功的概率。
  • 体外跨物种代谢物表征通常用人、大鼠、狗和猴子的干细胞/微粒体进行,以证明所选择的安全物种产生的代谢物与在人类样本中观察到的相同。

MSI Combo™和PKI Combo™组合检测

我们使用相同的培养样本,分别提供从代谢稳定性和代谢软点实验中产生的定量和定性的数据分析。此外,我们还可以提供血浆样品的药代数据和体内代谢物快速剖析。

临床前

体内代谢物分析(质量平衡研究)

我们使用放射性标记药物设计质量平衡研究,以定量跟踪药物的去向。并确定通过胆道或肾脏排泄,这是大多数药物的两个主要消除途径。

CYP筛选反应表型

CYP450筛选反应表型决定哪种CYP异构体负责生成哪种代谢物。这些数据,结合来自质量平衡研究的排泄数据,对设计未来的药物相互作用研究具有重要意义。

临床服务

循环代谢物安全性评估(FDA和ICH MIST)

FDA和ICH都发布了指导方针,要求对人体循环代谢物的丰度进行评估,并提供证据证明同样的代谢物在安全物种的体内循环中也具有同等或更高的丰度。我们的团队可以进行研究,以确定是否需要对特定代谢物进行额外的毒性研究。

确定的人类代谢物谱和鉴定

最终药物的批准需要有关药物消除途径和观察到的药物代谢物结构的数据。这些数据是通过给受试者服用放射性示踪剂以确定哪些代谢物是通过尿液或粪便被清除的。

PKI Combo™
这项服务有助于尽早、快速、经济地实现体内PK筛选和代谢物分析的目标。这项服务的独特之处在于,将以前不相关的DMPK研究整合到一个实验室中,利用一个动物研究、一个分析仪器和一个研究团队。

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